Fluorouracilo
Fluorouracilo
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- El fluorouracilo se usa para tratar cánceres como el colorrectal, gástrico y de mama (vía intravenosa), así como la queratosis actínica y el carcinoma basocelular (vía tópica). Actúa inhibiendo la síntesis de ADN y ARN en células cancerosas.
- La dosis habitual varía: aplicación tópica 1–2 veces diarias durante 2–6 semanas; intravenosa de 12 mg/kg/día (máx 800 mg) ×4 días, seguidos de protocolos específicos.
- Se administra como inyección intravenosa, crema o loción/líquido tópico.
- El inicio de acción tópica muestra efectos iniciales (como enrojecimiento) en unos días; los efectos sistémicos intravenosos comienzan rápidamente pero requieren ciclos para resultados.
- La acción intravenosa es ciclica (días por tratamiento); el tratamiento tópico dura 2–6 semanas, con efectos sostenidos semanas después.
- Evite completamente el alcohol durante el tratamiento, ya que puede aumentar la toxicidad gastrointestinal y hepática.
- Los efectos más comunes son náuseas/mielosupresión (inyección) y enrojecimiento/ardor en piel (tópico).
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Fluorouracilo
Información Básica sobre Fluorouracilo
| INN (Nombre Genérico) | Fluorouracil (5-Fluorouracil, 5-FU) |
| Marcas Comerciales en España | Efudex®, Actikerall®, Fluorouracilo STADA (genérico) |
| Código ATC | L01BC02 (agentes antineoplásicos/antimetabolitos) |
| Formulaciones |
|
| Fabricantes | Medac GmbH (Alemania), Teva Pharmaceuticals (UE), Sun Pharma |
| Regulación | Medicamento sujeto a prescripción médica (Rx) - No disponible sin receta |
| Envases | Tubos de aluminio (20-40 g para cremas), viales de vidrio tipo I para inyección |
Farmacología Clínica del Fluorouracilo
Este fármaco actúa inhibiendo la timidilato sintetasa, enzima crucial para la síntesis de ADN y ARN. Este bloqueo interrumpe la reproducción celular en tejidos de división rápida como tumores o lesiones cutáneas premalignas. Tras su aplicación tópica, la absorción sistémica es mínima (menos del 6%), concentrándose su acción en las capas epidérmicas. Cuando se administra por vía intravenosa, alcanza biodisponibilidad superior al 90%, siendo metabolizado principalmente en el hígado por la enzima DPD y eliminado por vía renal.Interacciones Clave
- Metronidazol: Aumenta significativamente el riesgo de toxicidad grave
- Warfarina: Potencia el efecto anticoagulante con peligro de hemorragias
- Alcohol: Incrementa el riesgo de daño hepático durante el tratamiento
Indicaciones Médicas del Fluorouracilo
Las autoridades sanitarias europeas y españolas aprueban este fármaco para dos categorías terapéuticas principales:Tratamiento Tópico
Recomendado en queratosis actínicas premalignas y carcinomas basocelulares superficiales en estadios iniciales. La crema de fluorouracilo induce una reacción inflamatoria controlada que elimina las células anómalas.Terapia Sistémica Intravenosa
Empleada en protocolos de quimioterapia para:- Cáncer colorrectal
- Tumores gástricos
- Carcinoma de mama
- Adenocarcinoma pancreático
Usos Fuera de Ficha Técnica
Algunos dermatólogos recetan la crema de fluorouracilo al 5% para casos resistentes de verrugas virales cuando otros tratamientos han fracasado. También aparece en protocolos hospitalarios para ciertos carcinomas de esófago.Consideraciones en Pacientes Especiales
El uso está totalmente contraindicado durante el embarazo por su potencial teratogénico. En población pediátrica solo se emplea bajo estricta supervisión oncológica, mientras que en ancianos requiere monitorización de función renal y hepática debido a cambios farmacocinéticos.Dosificación y Administración
Protocolos Estándar de Tratamiento
| Indicación | Forma | Dosificación | Duración |
|---|---|---|---|
| Queratosis actínica | Crema 5% (ej. Efudex®) | 1 aplicación diaria sobre la lesión | 2-4 semanas |
| Cáncer colorrectal/metástasis | Infusión intravenosa (IV) | 500 mg/m² semanales en bolus | Ciclos de 4-6 semanas |
Ajustes Especiales de Dosis
La dosificación debe modificarse en situaciones específicas:- Insuficiencia renal: Reducción necesaria si filtrado glomerular (FG) < 30 mL/min.
- Deficiencia de DPD: Pruebas genéticas previas obligatorias por riesgo elevado de toxicidad grave.
Instrucciones Clave de Utilización
Siga estas pautas para una administración segura:- Forma tópica: Utilizar guantes desechables, aplicar únicamente en zonas afectadas evitando mucosas.
- Forma intravenosa: Administración estrictamente controlada por oncólogos en unidades hospitalarias.
Condiciones de Almacenamiento
- Viales IV: Conservar entre 15-25°C protegidos de la luz.
- Crema: Mantener por debajo de 30°C, alejado de humedad y calor directo.
Seguridad y Advertencias Críticas
Contraindicaciones Absolutas
El fluorouracilo está prohibido en estos casos:- Deficiencia confirmada de dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD).
- Embarazo o período de lactancia.
- Historia de hipersensibilidad al principio activo.
Efectos Adversos Frecuentes
Reacciones según la vía de administración:- Tópico: Eritema intenso (90%), descamación, dolor local, picor.
- Intravenoso: Mielosupresión (leucopenia), mucositis oral, diarrea, alopecia.
Riesgos Graves Documentados
Vigile estos efectos potencialmente mortales:- Cardiotoxicidad: Angina de pecho, infarto agudo de miocardio, arritmias.
- Neurotoxicidad: Encefalopatía aguda (casos raros pero severos).
Advertencia Especial de la FDA
La "Black Box Warning" alerta sobre deficiencia de DPD: Aumenta significativamente el riesgo de toxicidad grado 4 o muerte.Experiencias de Pacientes en España
Testimonios Reales de Tratamiento
Comentarios extraídos de comunidades de pacientes:- Experiencia tópica: "Semana 2 con Efudex fue insoportable, pero eliminó las queratosis. Vale la pena resistir" (José Luis, 68 años).
- Quimioterapia IV: "Fatiga extrema con 5-FU, aunque las náuseas se controlaron bien con medicación" (María, cáncer colorrectal).
Retos en la Adhesión Terapéutica
Datos relevantes sobre continuidad del tratamiento:- Tasa de abandono temprano de cremas: ~30% debido a efectos locales intensos.
- Estrategias efectivas: Aplicación solo nocturna + hidratación perilesional frecuente.
Alternativas Terapéuticas en España
Principales Competidores
| Fármaco | Indicación | Coste Aproximado | Ventajas/Desventajas |
|---|---|---|---|
| Imiquimod (Aldara®) | Queratosis actínica | 90-110€/tubo | Igual eficacia, mayor irritación local |
| Ingenol Mebutato (Picato®) | Queratosis actínica | 150-180€/tubo | Resolución más rápida, precio elevado |
| Capecitabina (Xeloda®) | Cáncer colorrectal | 400-600€/ciclo | Administración oral, toxicidad diferente |
Tendencias de Prescripción
Preferencias según especialidad médica:- Dermatólogos: Imiquimod para zonas sensibles como rostro y cuello.
- Oncólogos: Combinación FOLFOX (5-FU + oxaliplatino) como régimen estándar en cáncer digestivo.
Mercado y Disponibilidad en España
- Crema al 5% (envase 40g): Para el genérico ronda los 22-28€, mientras Efudex® original tiene un coste de 30-35€.
- Viales IV 500 mg: Entre 15-20€ por unidad, generalmente en cajas con inyector o disolvente incluido.
Últimas Investigaciones y Futuro
Directrices Prácticas para el Uso Seguro
- Lávate las manos antes y usa guantes quirúrgicos desechables.
- Extiende capa delgada solo sobre las lesiones, evitando el contacto con piel sana.
- Aplicar preferentemente de noche (menor riesgo de eliminación accidental).
- La inflamación y erosión cutánea son normales entre la semana 2-3. No suspendas el tratamiento al primer enrojecimiento.
- No combines con productos irritantes como alcohol o dermo-corticoides potentes sin supervisión médica.
- Jamás compartas el tubo (contaminación cruzada).
